壓氏達苯磺酸氨氯地平片的不良反應

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  本品在10mg/日的劑量範圍內有良好的耐受性,大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別***約1%***。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關係不明確,但發生率超過1.0%的不良反應如下:頭痛、疲倦、噁心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%,與藥物的因果關係不明確。一般:過敏反應,虛弱,背痛,潮熱,不適,疼痛,僵硬,體重增加。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的禁忌

  對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的注意事項

  ***1***心絞痛和/或心肌梗死。罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發展為急性心肌梗死,機制不明。 ***2***低血壓。由於本品逐漸產生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其他外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對於有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。***3***心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應慎用於心衰患者。 ***4***肝功能不全患者。嚴重肝功能不全患者應慎用本品。 ***5***腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。 ***6***停用-阻滯劑。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥物相互作用

  體外研究資料顯示:氨氯地平不影響地高辛,苯妥英鈉,華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合. 其它藥物對本品的作用 西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學. 蕾萄柚汁:20名健康志願者同時服用240ml葡萄柚汁和一劑10mg氨氯地平,末見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 鋁/鎂***抗酸劑***:同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響 西地那非:單劑量100mg西地那非***萬艾可***不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥物過量

  現有資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張,繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支援治療,包括心肺功能監護、抬高肢體、注意迴圈血量和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由於本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無益的。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理

  氨氯地平為鈣通道阻滯劑***亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑***,阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的後負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。

  壓氏達苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學

  氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥後6-12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分佈容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時,每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態,氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。