水楊酸類藥物有哪些

  水楊酸類藥物,相信有的人聽過,也有人沒有聽過,那水楊酸類藥物到底是什麼?呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  水楊酸類***salicylates***藥物包括乙醯水楊酸***acetylsalicylic acid***和水楊酸鈉***sodium salicylate***。水楊酸本身因刺激性大,僅作外用,有抗真菌及溶解角質的作用。本類藥物中最常用的是乙醯水楊酸。

  乙醯水楊酸

  乙醯水楊酸又稱阿司匹林***aspirin***。

  水楊酸類藥物的臨床應用

  1.解熱鎮痛及抗風溼有較強的解熱、鎮痛作用,常與其他解熱鎮痛藥配成複方,用於頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經及感冒發熱等;抗炎抗風溼作用也較強,可使急性風溼熱患者於24~48小時內退熱,關節紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉。由於控制急性風溼熱的療效迅速而確實,故也可用於鑑別診斷。對類風溼性關節炎也可迅速鎮痛,消退關節炎症,減輕關節損傷,當前仍是首選藥。用於抗風溼最好用至最大耐受劑量,一般成人每日3~5g,分4次於飯後服。

  2.影響血栓形成血栓素***TXA2***是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑,乙醯水楊酸能使PG合成酶***環加氧酶***活性中心的絲氨酸乙醯化而失活,因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時,乙醯水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環素***prostacyclin,PGI2***合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明,血小板中PG合成酶對乙醯水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高,因而建議採用小劑量***每日口服75mg***用於防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應用於血管形成術及旁路移植術也有效。對一過性腦缺血發作者,服用小劑量乙醯水楊酸***30~50mg***,可防止腦血栓形成。

  水楊酸類藥物的不良反應

  短期服用副作用少;長期大量抗風溼則有不良反應。

  胃腸道反應

  1.胃腸道反應最為常見。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不適、噁心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應區***CTZ***,也可致噁心及嘔吐。較大劑量口服***抗風溼治療***可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血***無痛性出血***;原有潰瘍病者,症狀加重。飯後服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應。內源性PG對胃粘膜有保護作用,如將PGE2與乙醯水楊酸同服,可減少後者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙醯水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關。胃潰瘍患者禁用。

  凝血障礙

  2.凝血障礙一般劑量乙醯水楊酸就可抑制血小板聚集,延長出血時間。大劑量***5g/日以上***或長期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長凝血酶元時間,維生素K可以預防。嚴重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應避免服用乙醯水楊酸。手術前一週應停用。

  過敏反應

  3.過敏反應少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙醯水楊酸或其他解熱鎮痛藥後可誘發哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗體反應為基礎的過敏反應,而與它們抑制PG生物合成有關。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產物增多,內源性支氣管收縮物質居於優勢,導致支氣管痙攣,誘發哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙醯水楊酸。

  水楊酸反應

  4.水楊酸反應乙醯水楊酸劑量過大***5g/日***時,可出現頭痛、眩暈、噁心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,總稱為水楊酸反應,是水楊酸類中毒的表現。嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調,甚至精神錯亂。嚴重中毒者應立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以鹼化尿液,加速水楊酸鹽自尿排洩。

  瑞夷綜合徵

  5.瑞夷***Reye***綜合徵據報道患病毒性感染伴有發熱的兒童或青年服用乙醯水楊酸後有發生瑞夷綜合徵的危險,表現為嚴重肝功能不良合併腦病,雖少見,但可致死,宜慎用。