瑞舒伐他汀鈣片說明書

　　瑞舒伐他汀鈣片***託妥***用於治療原發性高膽固醇血癥。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　瑞舒伐他汀鈣片商品介紹

　　通用名：瑞舒伐他汀鈣片

　　生產廠家: 南京正大天晴製藥有限公司

　　批准文號：國藥準字H20080670

　　藥品規格：10mg*7片

　　藥品價格：￥60元

　　

　　【通用名稱】瑞舒伐他汀鈣片

　　【商品名稱】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***

　　【英文名稱】RosuvastatinCalciumTablets

　　【拼音全碼】RuiShuFaTaTingGaiPian***TuoTuo***

　　【主要成份】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學名為：雙-[E-7-[4-***4-氟基苯基***-6-異丙基-2-[甲基***甲磺醯基***氨基]-嘧啶-5-基]***3R,5S***-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽***2：1***。

　　分子式：***C22H27FN3O6S***2·Ca

　　分子量：1001.1470

　　【性狀】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

　　【適應症/功能主治】用於治療原發性高膽固醇血癥。

　　【規格型號】10mg*7s

　　【用法用量】口服。瑞舒伐他汀鈣片***託妥***常用起始劑量為5mg，一日一次。

　　【不良反應】尚不明確。

　　【禁忌】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***禁用於：　　1、對瑞舒伐他汀或瑞舒伐他汀鈣片***託妥***中任何成份過敏者。　　2、活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限***ULN***的患者。　3、嚴重的腎功能損害的患者***肌酐清除率<30ml/min***。　　4、肌病患者。　　5、同時使用環孢素的患者。　　6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未採用適當避孕措施的婦女。

　　【注意事項】對腎臟的作用在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿***試紙法檢測***，蛋白大多數來源於腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。對骨骼肌的作用在接受瑞舒伐他汀鈣片***託妥***各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大於20mg的患者中。肌酸激酶檢測不應在劇烈運動後或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶***CK***，這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高***>5×ULN***，應在5-7天內再進行檢測確認。著重複檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。治療前和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解症易患因素的患者使用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***時應慎重。這些因素包括：·腎功能損害·甲狀腺機能減退·本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病·既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的·酒精濫用·年齡>70歲·可能發生血藥濃度升高的情況·同時使用貝特類對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關係，建議給予臨床監測。

　　【兒童用藥】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗侷限於少數***年齡>8歲***純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***。

　　【老年患者用藥】無需調整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.瑞舒伐他汀鈣片***託妥***禁用於孕婦及哺乳期婦女用藥。2.有可能懷孕的婦女應該採取適當的避孕措施。3.由於膽固醇和其它膽同醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***過程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌人人乳的資料。

　　【藥物相互作用】1.環孢素：瑞舒伐他汀鈣片***託妥***與環孢素合併使用時，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志願者中所觀察到的平均高7倍***與服用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***同樣劑量的相比***。合用不影響環孢素的血漿濃度。2.維生素K掊抗劑：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，對同時使用維生素K拮抗劑***如：華法林***的患者，開始使用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***或逐漸增加瑞舒伐他汀鈣片***託妥***劑量可能導致INR升高。停用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***或逐漸降低瑞舒伐他汀鈣片***託妥***劑量可導致INR降低。在這種情況下，適當檢測INR是需要的。3.蛋白酶抑制劑：儘管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學研究中，健康志願者同時服用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***20mg與兩種蛋白酶抑制劑的複方產品***400mg洛匹那韋/100mg利托那韋***，結果顯示瑞舒伐他汀的穩態AUC***0-24***和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中，不推薦同時使用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***4.其他藥物：根據來自專門的藥物相互作用研究的資料，估計瑞舒伐他汀鈣片***託妥***與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。

　　【藥物過量】瑞舒伐他汀鈣片***託妥***過量時沒有特殊的治療方法。一旦發生過量，應給予對症治療，需要時採用支援性措施。應監測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效。

　　【藥理毒理】1.瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二醯輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，並具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，並抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。2.對於純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對於單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，並升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。

　　【藥代動力學】白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示：吸收：口服5小時後血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分佈：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分佈容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率***主要是白蛋白***約為90%。代謝：瑞舒伐他汀發生有限的代謝***約10%***。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。對迴圈中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。排洩：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出***包括吸收的和未吸收的活性物質***，其餘部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時***變異係數為21.7%***。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。線性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥後的藥代動力學引數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發生代謝，主要是N位去甲基。

　　【貯藏】遮光密封，置陰涼處。

　　【包裝】10mgx7片。

　　【有效期】24月

　　【批准文號】國藥準字H20080670

　　【生產企業】南京正大天晴製藥有限公司

　　瑞舒伐他汀鈣片***託妥***的功效與作用瑞舒伐他汀鈣片***託妥***用於治療原發性高膽固醇血癥。

　　瑞舒伐他汀鈣片服用常見問題

　　瑞舒伐他汀鈣片是臨床上常用於治療原發性高膽固醇的理想藥物，治療效果顯著，深受廣大患者青睞，但是對於首次用藥的患者多數都不清楚其用法用量，建議詳細地閱讀藥品的說明書，避免誤服。那麼，瑞舒伐他汀鈣片如何服用?

　　瑞舒伐他汀鈣片正確的用法用量是在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，並在治療期間保持飲食控制。瑞舒伐他汀鈣片的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。

　　口服。瑞舒伐他汀鈣片常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對於那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇***LDL-C***的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周後調整劑量至高一級的劑量水平。瑞舒伐他汀鈣片每日最大劑量為20mg。

　　腎功能不全患者用藥：輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。

　　肝功能損害患者用藥：在Child-Pugh評分不高於7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用於患有活動性肝病的患者。

　　以上是瑞舒伐他汀鈣片如何服用的相關闡述，希望都會正在用藥的朋友有幫助。建議患者一定要按照正確的用法用量服用，切記不要用藥過量，防止對腎臟，骨骼肌等造成不良影響，出現嚴重的不良症狀，及時諮詢主治醫生進行治療，膽固醇高的患者在飲食上要注意儘量不吃蛋黃，動物肝臟，肥肉等富含膽固醇高的食物。