拜阿司匹林的不良反應

　　拜阿司匹林降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險預防心肌梗死復發，那麼你知道是什麼嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　所列出的藥物不良反應***ADRs***是基於所有阿司匹林製劑***包括短期和長期口服治療***的上市後自發報告，因此無需按照CIOMSⅢ頻率類別進行組織。

　　上、下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見的胃腸道炎症、胃十二指腸潰瘍。非常罕見的可能出現胃腸道出血和穿孔，伴有實驗室異常和臨床症狀。

　　由於阿司匹林對血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風險。已觀察到的出血包括手術期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報道，如胃腸道出血、腦出血***血壓控制不良的高血壓患者和/或與抗凝血藥合用***，可能威脅生命。急性或慢性出血後可能導致貧血/缺鐵性貧血***如隱性的微出血***，伴有實驗室異常和臨床症狀，例如虛弱，蒼白，低血壓。

　　嚴重葡萄糖-6-磷酸脫氫酶***G6PD***缺乏症患者出現溶血和溶血性貧血。

　　腎損傷和急性腎衰竭。

　　過敏反應伴有相應實驗室異常和臨床症狀，包括哮喘症狀，輕度至中度的面板反應。

　　呼吸道、胃腸道和心血管系統，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢症，心血管-呼吸系統不適，極罕見的嚴重反應包括過敏性休克。

　　極罕見的一過性肝損害伴肝轉氨酶升高。

　　藥物過量時曾報道頭暈和耳鳴。

　　拜阿司匹林的藥理毒理

　　阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成從而抑制血小板聚集，其機理為不可逆的抑制環氧合酶的合成;由於血小板內這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對血小板還有其他抑制作用。因此它可廣泛應用於心血管疾病。

　　阿司匹林為酸性非甾體藥物，具有解熱、鎮痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用於緩解疼痛和低熱，如感冒和流感，可降低體溫和解除關節肌肉疼痛。

　　阿司匹林也可應用於慢性、急性炎症如風溼性關節炎、骨關節炎、僵直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。

　　臨床前安全資料

　　動物試驗顯示高劑量水楊酸引起腎損害但無其它器官損害。體內和體外試驗表明阿司匹林無致畸性和致癌性。水楊酸鹽在不同種類的動物可能有致畸性。也有報道稱孕期服用可影響孕卵著床，致胚胎毒性和胎毒性，子代學習能力障礙。

　　拜阿司匹林的藥代動力學

　　阿司匹林口服後經胃腸道完全吸收。阿司匹林吸收後迅速降解為主要代謝產物水楊酸。阿司匹林和水楊酸血藥濃度的達峰時間分別為10-20分鐘和0.3-2小時。由於阿司匹林腸溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在鹼性腸液溶解。阿司匹林腸溶片相對普通片來說其吸收延遲3-6小時。

　　阿司匹林和水楊酸均和血漿蛋白緊密結合並迅速分佈於全身。水楊酸能進入乳汁和穿過胎盤。

　　水楊酸主要經肝臟代謝，代謝物為水楊醯尿酸、水楊酚葡糖苷酸、水楊醯葡糖苷酸、龍膽酸、龍膽尿酸。

　　由於肝酶代謝能力有限，水楊酸的清除為劑量依賴性。因此清除半衰期可從低劑量的2-3小時到高劑量的15小時。水楊酸及其代謝產物主要從腎臟排洩。