羅格列酮片說明書

　　羅格列酮片***愛能***適用於治療2型糖尿病。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　羅格列酮片商品介紹

　　通用名：羅格列酮片

　　生產廠家: 成都恆瑞製藥有限公司

　　批准文號：國藥準字H20030569

　　藥品規格：4mg*7片

　　藥品價格：￥24元

　　【通用名稱】羅格列酮片

　　【商品名稱】羅格列酮片***愛能***

　　【英文名稱】RosiglitazoneTablets

　　【拼音全碼】LuoGeLieTongPian***AiNeng***

　　【主要成份】羅格列酮片***愛能***主要成份是羅格列酮，其化學名稱為:5-{4-[2-***N-甲基-N-***2-吡啶基***-氨基***-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2，4-二酮。

　　分子式：C18H19N3O3S

　　分子量：357.43

　　【性狀】羅格列酮片***愛能***為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

　　【適應症/功能主治】羅格列酮片***愛能***適用於治療2型糖尿病。

　　【規格型號】4mg*7s

　　【用法用量】口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺醯脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周後若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

　　【不良反應】由於馬來酸羅格列酮與羅格列酮片***愛能***具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，羅格列酮片***愛能***的不良反應可參照馬來酸羅格列酮的資料。

　　【禁忌】對羅格列酮片***愛能***過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

　　【注意事項】鑑於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故羅格列酮片***愛能***不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。羅格列酮片***愛能***與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。

　　【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定。

　　【老年患者用藥】老年患者服用羅格列酮片***愛能***時毋需因年齡而調整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物***大鼠***實驗表明，羅格列酮片***愛能***可移行入乳汁，服用羅格列酮片***愛能***期間應避免哺乳。

　　【藥物相互作用】1.經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥***炔雌醇和炔諾酮***主要經CYP3A4途徑代謝，因此與羅格列酮片***愛能******4毫克，每日2次***合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。3.格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，羅格列酮片***愛能******2毫克/次，每日2次***與格列本脲***3.75毫克/日至10毫克/日***合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。4.二甲雙胍：對於健康受試者，羅格列酮片***愛能******2毫克/次，每日2次***與二甲雙胍***500毫克/次，每日2次***合用4天，不會改變羅格列酮片***愛能***及二甲雙胍的穩態藥代動力學引數。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖***100毫克/次，每日3次***7天，對單劑口服羅格列酮片***愛能***的藥代動力學引數無影響。6.地高辛：健康受試者連服羅格列酮片***愛能******8毫克/次，每日1次***14天，對地高辛***0.375毫克/次，每日1次***的穩態藥代動力學引數無影響。7.華法林：連續服用羅格列酮片***愛能***對華法林對映體的穩態藥代動力學引數無影響。8.乙醇：服用羅格列酮片***愛能***的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁***150毫克/次，每日2次***4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學引數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響羅格列酮片***愛能***的口服吸收。

　　【藥物過量】根據志願者臨床研究顯示：給予單劑量口服羅格列酮片***愛能***不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現藥物過量，可根據患者臨床主訴給予適當的對症支援治療，一般均可緩解。

　　【藥理毒理】羅格列酮片***愛能***屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮片***愛能***為過氧化物酶體增殖啟用受體γ***PPAR-γ***的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮片***愛能***啟用PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮片***愛能***臨床研究中，空腹血糖***FPG***和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮片***愛能***可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐後血糖和胰島素水平下降。羅格列酮片***愛能***對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。羅格列酮片***愛能***的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型***由於靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖症和/或糖耐量下降***中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，並可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，羅格列酮片***愛能***的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，並且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。羅格列酮片***愛能***單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。動物毒性：羅格列酮片***愛能***小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的5，22和2倍***時，均發現心臟重量增大，形態學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程式外DNA合成試驗***UDS***結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加***約2倍***。生殖毒性：羅格列酮片***愛能***劑量達40mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的116倍***，對雄性大鼠交配和生育力無影響。羅格列酮片***愛能***可改變雌性大鼠的動情週期***劑量2mg/kg/日，相當於人日服大推薦劑量下AUC的20倍***，降低雌性大鼠的生育力***40mg/kg/日，相當於人日服大推薦劑量下AUC的200倍***，並伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的3倍***劑量下，未見到上述改變。羅格列酮片***愛能***劑量為0.6和4.6mg/kg/日***相當於人日服大推薦劑量下AUC的3和15倍***，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，並出現閉經，這可能與羅格列酮片***愛能***直接抑制卵巢甾體激素的生成有關。大鼠懷孕早期給予羅格列酮片***愛能***，對著床或胚胎無影響;但在妊娠中、晚期給予羅格列酮片***愛能***，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達3mg/kg/日和100mg/kg/日***分別相當於人日服大推薦劑量下AUC的20和75倍***時，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時可使胎盤出現病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續給藥可引起窩仔數減少，新生鼠生存能力下降和出生後生長遲緩，但生長遲緩可於青春期後恢復。羅格列酮片***愛能***對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大於對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用羅格列酮片***愛能***。大鼠乳汁中檢測到了羅格列酮片***愛能***的相關物質，但羅格列酮片***愛能***是否經人乳汁分泌尚不清楚。由於許多藥物可經人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用羅格列酮片***愛能***。現有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天性畸形的發生率、新生兒的發病率和死亡率，為此大多數專家建議在妊娠期單用胰島素，以儘可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予羅格列酮片***愛能***2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日***高劑量相當於人日服大推薦劑量下AUC的12倍***，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經口給予羅格列酮片***愛能***2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當於人日服大推薦劑量下AUC的10***雄性***倍和20倍***雌性***]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發生率。上述兩種動物上發現的增生反應與羅格列酮片***愛能***對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關。

　　【藥代動力學】羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時後血藥濃度達高，Cmax約為319ng/ml***一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml***t1/23-4小時，該品99.8%分佈在血清蛋白***主要是白蛋白***中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。

　　【貯藏】密封。

　　【包裝】40mg*7片/盒。

　　【有效期】24月

　　【批准文號】國藥準字H20030569

　　【生產企業】成都恆瑞製藥有限公司

　　羅格列酮片***愛能***的功效與作用羅格列酮片***愛能***適用於治療2型糖尿病。

　　羅格列酮片服用常見問題

　　羅格列酮片是降糖藥，一些患者用羅格列酮片時會出現輕中度水腫的不良反應。對羅格列酮片過敏的患者和肝腎功能不全者不能用羅格列酮片。對於其不良反應需要患者們瞭解。其用藥劑量也需要患者們多關注瞭解。那麼，羅格列酮片的用法用量是什麼?

　　羅格列酮片的用法用量是口服，單藥治療：初始劑量可為一日一片***4mg***，每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日兩片***8mg***。與磺醯脲類聯合用藥：初始劑量可為一日一片***4mg***，每日一次或分兩次口服。發生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日一片***4mg***，每日一次或分兩次口服。12周後若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片***8mg***。大推薦劑量為每日兩片***8mg***，每日一次或分兩次口服。服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。

　　另外，羅格列酮片的注意事項有以下幾項：1.一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治療。2.低血糖症：聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發生低血糖症的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。3.排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如果不採取有效避孕措施，則有懷孕的風險。4.水腫：水腫病人使用愛能應慎用。5.心臟：對於NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用愛能。6.肝臟：適用愛能應定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應服用愛能治療。