口服化療藥替吉奧副作用
替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，也就是一種化療藥物，那麼你瞭解嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!
單獨給藥在單獨給藥的臨床試驗中***曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外***，可進行副作用評價的病例共578例，副作用發生率87.2%***504例***。曾治療過***紫杉烷類抗腫瘤藥***的乳腺癌患者***包括不能手術的乳腺癌或複發性乳腺癌***不包括前期治療的乳腺癌******、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發生率分別為9***%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發生率較高，尤以食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀明顯。
口服化療藥替吉奧的注意事項
1、與用法用量有關的注意事項
***1***治療過程中，若出於治療需要而必須縮短停藥週期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值***血液學檢查、肝腎功能檢查***異常及消化道症狀，無安全性問題。停藥週期至少不得少於7天。對於不能手術或複發性乳腺癌患者縮短停藥週期的安全性尚未確立***無使用經驗***。
***2***為避免發生骨髓抑制、重症肝炎等嚴重的副作用，於各週期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查***血液學檢查、肝腎功能檢查等***，密切觀察患者狀態。發現異常情況應採取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1週期及增加劑量時應經常進行臨床檢查***參照臨床試驗項***。
***3***基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應飯後服用。
***4***非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床後期研究中的用法用量***連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2***的有效性及安全性尚未確立。
***5***本品合併胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。
2、以下患者應慎用
***1***骨髓抑制患者。
***2***腎功能障礙患者。
***3***肝功能障礙患者。
***4***合併感染的患者。
***5***糖耐量異常的患者。
***6***間質性肺炎或既往有間質性肺炎史的患者。
***7***心臟病患者或既往有心臟病史的患者。
***8***消化道潰瘍或出血的患者。
3、重要注意事項
***1***停用本品後，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。
***2***停用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶後，亦需間隔適當的時間再給予本品。
***3***曾有報道，由於骨髓抑制引起嚴重感染***敗血症***，進而導致敗血症性休克或彌散性血管內凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等症狀的出現或惡化。
***4***育齡期患者需要給藥時，應考慮對性腺的影響。
***5***曾有報道，不排除本品可導致間質性肺炎惡化甚至死亡，因此在使用本品時，須確認有無間質性肺炎，用藥過程中應密切觀察呼吸狀態，有無咳嗽、發熱等臨床症狀，並進行胸部X線檢查。注意間質性肺炎的出現和惡化。發現異常情況應停藥並採取適當措施。[特別是非小細胞肺癌患者，發生間質性肺炎等肺功能損害的可能性大於其他腫瘤患者。
口服化療藥替吉奧的藥理毒理
藥理作用：
1、抗腫瘤作用
本品對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌***大鼠***、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26***小鼠***等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤***裸鼠***具有抑制腫瘤增殖的作用。
此外，本品對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型***小鼠***具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型***裸鼠***具有抑制腫瘤增殖的作用。
2、作用機制
本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的複方製劑，口服給藥後替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝臟分佈，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。
奧替拉西鉀口服給藥後主要對消化道內分佈的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使本品口服後抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。
毒理研究：
急性毒性試驗結果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。
長期毒性試驗結果顯示：本品對SD大鼠、Beagle犬連續口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血幹細胞。
猜你喜歡：