鹽酸文拉法辛緩釋膠囊說明書

　　鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***適用於各種型別抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症，及廣泛性焦慮症。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　鹽酸文拉法辛緩釋膠囊商品介紹

　　通用名：鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

　　生產廠家: Pfizer Ireland Pharmaceuticals***愛爾蘭******惠氏製藥有限公司分裝***

　　批准文號：國藥準字J20120039

　　藥品規格：150mg*7s*2板

　　藥品價格：￥178元

　　【通用名稱】鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

　　【商品名稱】鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***

　　【拼音全碼】YanSuanWenLaFaXinHuanShiJiaoNang***YiNuoSi***

　　【主要成份】鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***主要成份為鹽酸文拉法辛。

　　【性狀】鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。

　　【適應症/功能主治】適用於各種型別抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症，及廣泛性焦慮症。

　　【規格型號】150mg*7s*2板

　　【用法用量】起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至大為225mg/天***間隔時間不少於4天，每次增加75mg/天***。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%，個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人，每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥，增加用藥劑量時應格外注意。在每天相同的時間與食物同時服用，每天一次，用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎後服用或化在水中服用。

　　【不良反應】常見的不良反應為：胃腸道不適***噁心、口乾、厭食、便祕和嘔吐***、中樞神經系統異常***眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張***、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常***陽萎、射精異常、性慾降低***。偶見不良反應為：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應多在治療的初始階段發生，隨著治療的進行，這些症狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。

　　【禁忌】對怡諾思過敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

　　【注意事項】1.如同其他抗抑鬱藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用。2.對眼內壓升高或急性窄角青光眼的病人應慎用。3.對有自殺企圖的病人應密切監視。處方時一次量不宜過多。家屬應保管好藥物，以免過量服用中毒。4.對肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。5.如同其他精神***物，服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***患者應避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。6.妊娠和哺乳婦女不宜使用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***，除醫生認為利大於弊時方可使用。7.病人一旦出現皮疹等過敏現象，應與醫生聯絡並停藥。8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，面板和粘膜易出血的病人應慎用。

　　【兒童用藥】遵醫囑。

　　【老年患者用藥】遵醫囑。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】遵醫囑。

　　【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

　　【藥物過量】尚不明確。

　　【藥理毒理】1.藥效學：文拉法辛的抗抑鬱作用機制被認為與其增強中樞神經系統***CNS***神經遞質的活性有關,臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛***ODV***是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,並且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙醯膽鹼毒蕈鹼樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活***物的各種不良反應***如抗膽鹼能、鎮靜作用和心血管不良反應***有關。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶***MAO***的活性無抑制作用。2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌：每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續18個月,該劑量為用於人類大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠餵食達到120mg/kg的文拉法辛連續24個月,當劑量達到120mg/kg時,發現大鼠的血藥濃度高於服用大推薦劑量患者濃度的1倍***雄性***和6倍***雌性***。大鼠的文拉法辛代謝產物的血藥濃度水平低於服用大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發生增加。致突變：文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細胞中可見染色體異常。3.生殖能力損害：在一項雌雄性大鼠被暴露於文拉法辛主要代謝產物***ODV***的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發現與人類的相關性。

　　【藥代動力學】通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩態血藥濃度。在75～450mg/day的劑量範圍內文拉法辛和ODV屬線***動學模型,平均穩態血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀***穩態***分佈容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。吸收：文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內代謝,ODV是其主要的活性代謝產物。單次口服文拉法辛後,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45%。服用怡諾思緩釋膠囊***150mg,q24h***通常具有較低的峰濃度***文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL***,較遲的達峰時間***文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h***。當每天服用的文拉法辛劑量相同時,服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時發現食物對文拉法辛和其活性代謝產物ODV的生物利用度沒有影響,服藥時間***上午或下午***的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排洩：文拉法辛吸收後在肝臟進行首過代謝,主要代謝產物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的,臨床研究也證實CYP2D6活性低***慢代謝***的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同並無重要的臨床意義。在服用文拉法辛48小時後約有87%的藥物經尿排出體外,其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產物。因而,文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排洩。特殊人群的應用：年齡和性別：2項由404例患者參加的藥動學研究顯示,在每日服藥2次和3次的患者中其文拉法辛和ODV的血藥濃度均不受年齡和性別的影響。因此一般不必根據患者的年齡和性別調整藥物的劑量***見[用法用量]***。快代謝/慢代謝者：CYP2D6活性較低的患者與快代謝的患者相比具有較高文拉法辛的血藥濃度,因為文拉法辛和ODV的總AUC接近,因此也沒有必要在這2組患者中採用不同的劑量。肝臟疾病：在9例伴有肝硬化的患者口服文拉法辛後,文拉法辛和ODV的藥物代謝明顯受到影響,肝硬化患者與健康者相比的文拉法辛的消除半衰期延長約30%,藥物清除率下降50%,ODV的消除半衰期延長約60%,藥物清除率下降30%。同時也注意到藥物的清除率有更大的變化,3例較為嚴重的肝硬化患者文拉法辛的清除率下降更明顯***約90%***。對於伴有肝臟疾病的患者必須調整用藥的劑量***見[用法用量]***。腎臟疾病：與正常人相比,腎功能不全***GFR為10-70mL/min***的患者,其文拉法辛的消除半衰期延長約50%,清除率下降約24%。對於透析的患者,文拉法辛的消除半衰期延長約180%,清除率約下降57%。同樣地,在腎功能不全***GFR為10-70mL/min***的患者中,ODV的消除半衰期延長約40%,但清除率沒有變化。接受透析治療的患者,與正常人相比,ODV的清除半衰期延長約142%,清除率下降約56%。同時需注意這些人群中有較大的個體差異,在此類患者中應用文拉法辛時必須調整藥物劑量***見[用法用量]***。

　　【貯藏】密封、置乾燥處。

　　【包裝】鋁塑包裝，150mg/粒，7粒/板，2板/盒。

　　【有效期】36月

　　【批准文號】國藥準字J20120039

　　【生產企業】PfizerIrelandPharmaceuticals***愛爾蘭******惠氏製藥有限公司分裝***

　　鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***的功效與作用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊***怡諾思***適用於各種型別抑鬱症，包括伴有焦慮的抑鬱症，及廣泛性焦慮症。

　　鹽酸文拉法辛緩釋膠囊使用常見問題

　　鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是一種全新的抗抑鬱藥，商品名為怡諾思，活性成分是文拉法辛，一種白色或類白色的固體結晶。抑鬱症導致人對於一切都失去積極性，處於一種及其消極的狀態，免疫力也會受到一點影響，所以有時候會出現一些繼發症狀，然後就需要服用兩種或以上的藥物，那麼，患者就會關心，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊有哪些藥物相互作用?

　　文拉法辛與單胺氧化酶抑制劑同時服用可出現相互作用和嚴重不良反應，因此不能同時使用本品和單胺氧化酶抑制劑。停用單胺氧化酶抑制劑至少14天后，才可換用本品。停用本品至少7天后，才可換用單胺氧化酶抑制劑。在服用本品過程中不宜飲酒。與西米替丁合用可使文拉法辛的清除率降低，因此對老年病人、高血壓患者和肝功能障礙的病人應慎用。與氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血藥濃度，最大血藥濃度可增加88%，但清除半衰期不變。本品對細胞色素P450-2D6酶有較弱的抑制作用，因此本品與能抑制P450-2D6、P450-3A4二酶的藥物同時使用時，應慎用。

　　本品與丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血藥峰濃度和血藥谷濃度增加35%。本品與中樞神經系統活***物聯合應用時，應慎用。有報道本藥與氯氮平合用時，出現氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應，如癲癇。據報道，接受華法林治療的病人服用文拉法辛後出現凝血酶原時間、部分促凝血酶原激酶時間或INR增大。

　　以上是已經知道的藥物相互作用，患者在服用過程，如果還發現有其他的藥物相互反應，則應該及時諮詢醫生或者是藥師，如果是嚴重的不良影響，則應該及時對症處理。