海水氯度

[拼音]:biyun yaowu

[英文]:contraceptive

能阻斷生殖過程中任何一個環節的藥物。目前避孕藥物主要有以下兩類:

抑制排卵的避孕藥物

為目前主要的女性避孕藥。它們由不同型別的孕激素和少量的乙炔雌二醇或乙炔雌二醇甲醚組成。目前抑制排卵的避孕藥大多是在改變黃體酮結構的基礎上發展起來的。最早的口服避孕藥為炔諾酮 (17α-乙炔基-19-失碳睪丸素) 和異炔諾酮(Δ5(10)-17α-乙炔基-17β-羥基-雌甾烯-3-酮)。它們與少量的雌性激素例如乙炔雌二醇-3-甲醚混合,能抑制排卵,達到避孕目的。又如甲孕酮(6α-甲基-17α-乙醯氧基黃體酮)和甲地孕酮(Δ6-6-甲基-17α-乙醯氧基黃體酮)的結構與黃體酮相似,也有避孕效果。D-18-甲基炔諾酮在兔中的黃體樣作用比炔諾酮強80倍。7α-甲基炔諾酮也證明比炔諾酮的活性強20~30倍。以上口服避孕藥均要與少量的雌性激素配合使用。

炔諾酮或異炔諾酮一般是以去氫表雄酮為原料,經自由基反應加入19-羥基,最後經消除的方法合成的。甲孕酮和甲地孕酮都可以17α-乙醯氧基黃體酮為原料合成。18-甲基炔諾酮只能用全合成方法合成。

抑制排卵的避孕藥可分為短效和長效兩種,炔諾酮、甲地孕酮為短效口服避孕藥;18-甲基炔諾酮是一種高效的口服避孕藥,加較大劑量的乙炔雌二醇,可作為長效口服避孕藥。長效注射避孕藥是己酸孕酮或庚酸炔諾酮注射液。這類避孕藥的主要副作用是類早孕反應,即噁心嘔吐和擇食等反應,一般使用2~3月以後便可減輕或消失。

抗著床避孕藥物

此類藥物干擾子宮內膜正常發育轉化,使之不利於孕卵著床。雙炔失碳酯有較強的抗著床活性,能影響卵子執行和子宮發育。排卵期前服藥,尚能使部分婦女抑制排卵。房事後用藥,幾乎100%阻止妊娠。18-甲基二烯炔諾酮也有顯著抗著床的作用。

參考書目

D.Lednicer,Contraception: The Chemical Controlof Fertility, Marcel Dekker, New York, 1969.

王鍾麟、周維善:甾體避孕藥研究進展,《生殖與避孕》,第4期,第9~18頁,1984。

參考文章

如何治療避孕藥物導致的閉經婦科